Ізоніазид

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування Ізоніазиду
• Протипоказання
• Побічна дія
• Ізоніазид, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Таблетка містить 0.1, 0.2 або 0.3 грама діючої речовини. В ампулах об`ємом 5 мл міститься розчин 500 мг концентрації 10%.

Форма випуску

Ізоніазид випускається в таблетованій формі, у вигляді розчину і порошку.

Відео: загибель собаки від ізоніазиду

Таблетки упаковані по 10 штук в спеціальні блістери. В упаковці міститься 50, 100, 500 або 1000 пігулок.

Розчин випускається в ампулах по 5 мл. У пачці міститься 5 або 10 ампул.

Відео: Відпустка ізоніазиду з аптеки

Фармакологічна дія

Таблетки Ізоніазид від чого вони?

Протитуберкульозну засіб. Активний компонент є основним представником серед похідних ізонікотинової кислоти, і знайшов своє застосування в протитуберкульозної терапії. Інші лікарські засоби з цієї групи (наприклад, фтивазид) Розглядаються як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти. Відносно мікобактерії - збудника туберкульозу - активний компонент Ізоніазид проявляється високу бактеріологічну активність. Що стосується інших збудників інфекційних хвороб вираженого хіміотерапевтичного ефекту не спостерігається.

Відео: бродячі собаки загризли старого - ізоніазид допоможе

Діюча речовина впливає бактерицидно на позаклітинні і внутрішньоклітинні форми Mycobacterium tuberculosis. Найбільше дії препарату схильні до активно діляться форми мікобактерій. Точного опису механізму впливу немає. Існує думка, що принцип дії медикаменту заснований на здатності пригнічувати процес синтезування міколієвих кислот, які входять до складу клітинної стінки мікроорганізму.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активний компонент добре всмоктується з просвіту травного тракту. Через 1-4 години після прийому всередину в крові реєструється максимальна концентрація активної речовини. туберкулостатичних концентрація (Рівень активного компонента в крові, що пригнічує життєдіяльність збудника туберкульозу) зберігається протягом 6-24 годин. Ізоніазид з легкістю проходить через гематоенцефалічний бар`єр і проникає в різні рідини і тканини в організмі. Основний шлях виведення - через ниркову систему.

Показання до застосування Ізоніазиду

Медикамент призначається для лікування активного туберкульозу.

Основні показання до застосування:

• туберкульозний менінгіт (Комбінована терапія);
• профілактика розвитку туберкульозу у осіб, які перебували в контакті з хворим пацієнтом;
• профілактика розвитку туберкульозу у осіб, які дали позитивну реакцію на туберкулін (Більше 5 мм) при підтвердженої рентгенологічної картині, яка вказує на непрогрессірующій процес;
• профілактика розвитку туберкульозу у дітей молодше 4-х років, що дали позитивну реакцію на туберкулін (більше 10 мм) з високим ризиком дисемінації.

Високі дози мають токсичну дію, тому ізоніазид отруюють собак.

Протипоказання

• атеросклероз;
• судомні напади в анамнезі;
• епілепсія;
• поліомієліт в анамнезі;
• патологія ниркової / печінкової системи.

Побічні дії Ізоніазиду

Система крові (гемостаз, кровотворення) і серцево-судинна система:

• болю в області серця;
• підвищення рівня легеневого кров`яного тиску;
• прискорене серцебиття;
• стенокардія;
• посилення вираженості ішемічних процесів в міокарді в осіб похилого віку;
• тромбоцитопенія;
• агранулоцитоз;
• підвищення рівня кров`яного тиску;
• сидеробластна анемія;
• гемоліз (При нестачі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази);
• апластична анемія.

Органи почуттів, нервова система:

• інтоксикаційний психоз;
• генералізовані судоми;
• парестезії;
• запаморочення;
• поліневрит;
• параліч кінцівок;
• атрофія і неврит зорового нерва;
• ейфорія;
• енцефалопатія;
• инсомния;
• дратівливість;
• головні болі;
• амнезія;
• периферичний неврит;
• почастішання нападів у осіб, які страждають на епілепсію.

Травний тракт:

• блювота;
• нудота;
• сухість в ротовій порожнині;
• токсичний гепатит;
• підвищення активності АЛТ, АСТ, білірубіну;
• продромальний симптоми гепатиту (незвичайна слабкість або втома, блювання, втрата апетиту і нудота);
• гіпербілірубінемія.

Сечостатевої тракт:

• менорагія;
• гинекомастии;
• дисменорея.

Алергічні відповіді:

• шкірні висипання, висип;
• еозинофілія.

Інші реакції:

• лихоманка;
• м`язові посмикування;
• флебіт (При внутрішньовенних ін`єкціях);
• "кушингоїд";
• м`язова атрофія;
• гіперглікемія.

Побічні дії тубазид аналогічні, тому що активним компонентом є ту саму діючу речовину.

Ізоніазид, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Доза препарату підбирається в індивідуальному порядку з урахуванням форми основного захворювання, супутньої патології та характеру перебігу хвороби.

Інструкція по застосуванню Ізоніазиду для дорослих пацієнтів і підлітків: 2-3 рази на тиждень по 15 мг / кг на добу або по 300 мг в день.

Інструкція по застосуванню тубазид для дітей: 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень або 10-20 мг / кг в день.

Внутрішньом`язово вводять по 15 мг / кг 2-3 рази на тиждень або по 5 мг / кг на добу. Дітям медикамент вводять по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень або по 10-20 мг / кг в день. Тривалість терапії визначається в індивідуальному порядку.

Лікування інгаляціями: 5-10 мг / кг в день, розділених на 1-2 прийоми.

При прийомі per os і внутрішньовенному введенні максимальна добова доза становить 300 мг (для дорослих пацієнтів).

Передозування

Гостре передозування

Прийом високих доз може спровокувати розвиток метаболічного ацидозу, викликати епілептичні припадки, які не піддаються стандартній терапії. У важких випадках може розвинутися кома і летальний результат.

Перші ознаки отруєння реєструються вже через 30 хвилин після прийому медикаменту:

• тахікардія;
• блювота;
• запаморочення;
• нечіткість мови.

При гострому отруєнні епілептичний припадок може розвинутися блискавично без попередньої симптоматики. Досить прийняти 20 мг / кг Ізоніазиду для розвитку припадку. При важкому отруєнні розвивається кома, яка може тривати 24-36 годин.

Гострі токсичні прояви отруєння:

• гіпертермія;
• артеріальна гіпотонія;
• глюкозурія;
• гіперглікемія;
• гостра ниркова недостатність;
• кетонурия.

хронічна передозування

Тривала терапія високими дозами викликає некроз гепатоцитів. У перші місяці лікування досить часто у пацієнтів реєструється підвищення АЛТ і АСТ. Протягом року лабораторно можуть бути виявлені ознаки гепатит А. При правильній тактиці лікування та адекватному дозуванні клінічно значимий гепатит розвивається тільки у 0.1% пацієнтів. Показник смертності від ураження печінки при лікуванні протитуберкульозних засобом становить 0.001%.

Часто на тлі тривалої терапії високими дозами розвивається неврит зорового нерва, полінейропатія. Нейротоксичеськоє вплив проявляється при дефіциті Піридоксину і значно посилюється формуванням неактивних комплексів гідразонів з піридоксин. Типові прояви полінейропатії - порушення чутливості по типу "шкарпеток" і "рукавичок" в дистальних відділах кінцівок з поступовим поширенням вище. Додатково розвивається м`язова слабкість, міалгія. При ураженні зорового нерва погіршується зорове сприйняття, в важких випадках формується центральна скотома. Нейротоксичність призводить до розвитку психозу, атаксії, галюцинацій і коматозного стану.

Лікування при передозуванні

Перша допомога спрямована на купірування епілептичного нападу, відновлення прохідності дихальних шляхів, стабілізацію основних фізіологічних показників, проведення інфузійної терапії.

При розвитку важкого ацидозу рекомендується внутрішньовенне введення бікарбонату натрію. Ефективний прийом ентеросорбентів, активованого вугілля для видалення діючої речовини з травного тракту. Неврологічні прояви купіруються введенням вітаміну В6 (При розвитку коми, метаболічного ацидозу та судомного синдрому). При першому введенні максимальна доза Піридоксину становить 5 м Для посилення ефекту Вітаміну В6 призначають бензодіазепіни. За допомогою гемодіалізу вдається прискорити виведення протитуберкульозного кошти (на практиці застосовується рідко).

Підвищення печінкових ферментів втричі вказує на розвиток лікарського гепатиту і вимагає припинення прийому медикаменту. Вітамін В6 в таких випадках неефективний. Піридоксин застосовується тільки для профілактики і лікування полинейропатий (50 мг / добу).

взаємодія

Ризик розвитку гепатоктоксічності значно зростає при одночасному прийомі рифампіцину (Особливо у осіб, які страждають на різні захворювання печінкової системи). Аналогічний ефект спостерігається при лікуванні парацетамолом, тому Ізоніазид здатний індукувати цитохром Р450, що сприяє збільшенню кількості метаболітів, що володіють токсичністю.

метаболізм фенітоїну і карбамазепіну сповільнюється через підвищення їх концентрації в плазмі (додатково зазначається посилення токсичного впливу). Всмоктування діючої речовини сповільнюється при одночасному прийомі антацидних засобів (Ефект посилюється при прийомі алюминийсодержащих антацидів).

Відзначається взаємне посилення дій інших протитуберкульозних медикаментів. Нирковий виведення сповільнюється при одночасній терапії Ізоніазиду і стрептоміцину. ізофлуран потенціює гепатотоксичність. Виразність побічних ефектів знижується при прийомі глутамінової кислоти і Вітаміну В6. Зворотний ефект спостерігається при лікуванні інгібіторами МАО.

Ізоніазид здатний підсилювати дію теофіліну, антикоагулянтів непрямої дії, етосуксимід, карбамазепіну, бензодіазепінів. Активна речовина знижує концентрацію кетоконазолу.

Умови продажу

Препарат можна придбати в аптеці, пред`явивши рецептурний лікарський бланк з відповідними печатками доктора і ЛПУ.

Рецепт на латинській мові:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S. По схемою.

Умови зберігання

Дотримання температурного режиму (до 25 градусів) дозволяє зберегти ефективність медикаменту протягом заявленого виробником терміну. Тримати подалі від дітей.

Термін придатності

Таблетки можуть зберігатися 6 років, ампули - 2 роки.

особливі вказівки

Медикамент не призначають в дозі більше 10 мг / кг при наступній патології:

• поширений атеросклероз;
• важкий перебіг артеріальної гіпертонії;
• псоріаз;
• бронхіальна астма;
• ІХС;
• захворювання нервової системи;
• мікседема;
• екзема в стадії загострення;
• важкий перебіг серцево-судинної недостатності.

Паралельне призначення інших протитуберкульозних лікарських засобів дозволяє уникнути блискавичного розвитку резистентності. Рекомендується дотримання постільного режиму протягом 1-1.5 години після проведення ін`єкції.

Зниження вираженості побічних ефектів досягається одночасним призначенням глутамінової кислоти (всередину), Піридоксину (внутрішньом`язове введення, прийом всередину), тіаміну (Внутрішньом`язове введення).

Важливо пам`ятати, що метаболізм активного речовини здійснюється в печінкової системі шляхом ацетилювання до метаболітів, що не володіють активністю. На ступінь ацетилювання впливає генетична схильність. Рекомендується визначення швидкості інактивації Ізоніазиду за рівнем активної речовини в сечі і крові в зв`язку з неоднаковим метаболізмом у пацієнтів. Особам з високою швидкістю інактивації діючої речовини показано призначення великих доз.

Ізоніазид для собак

У певних кількостях медикамент надає токсичну дію на тварин. Смертельна доза для собак залежить від ваги. Активна речовина блискавично всмоктується з травного тракту, потрапляючи в кров.

Основні симптоми отруєння собаки ізоніазид проявляються вже через 30 хвилин:

• рясне слиновиділення;
• сплутаність свідомості;
• слабкість ніг, хитання, "завалювання" тваринного на бік;
• судоми, м`язові посмикування;
• блювота;
• тривалі судоми, пригнічення дихання, кома і смерть - при важкому отруєнні.

Тубазид для собак також токсичний і надає аналогічну дію. Для кішок смертельна доза також розраховується за вагою.

аналоги Ізоніазиду