Дроспіренон
Опис актуально на 08.02.2016
- Латинська назва: Drospirenonum
- Код АТС G03FA17, G03AA12
- Хімічна формула: C24H30O3
- Код CAS: 67392-87-4
Відео: Klimonorm
хімічна назва
1,2-дігідроспіроренон, (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 8242-, 4 8242-, 6,6a, 7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a, 16-гексадекагідро-10,13-діметілспіро- [17H-діціклопропа-6,7: 15,16 ] циклопентил [a] фенантрін-17,2 8242- (5H) -фуран] -3,5 8242- (2H) -діон))
Хімічні властивості
Дроспіренон, що це таке? Дана речовина відноситься до групи пероральних контрацептивних засобів. Найчастіше його застосовують у комбінації з іншими гормонами. Ліки здатні надавати терапевтичну дію на андрогенозалежні хвороби.
Дроспіренон, що це за гормон? Дроспіренон - це синтетичний гормон, за своїми властивостями близький до натурального прогестерону, похідне спиронолактона. Молекулярна маса хімічної сполуки = 366,5 грам на моль. Щільність речовини = 1,26 грам на см3, температура плавлення становить приблизно 200 градусів Цельсія.
Дроспіренон у Вікіпедії згадується в статтях про гормональної контрацепції і вплив лікарських засобів на статеву функцію людини.
Фармакологічна дія
гестагенну, антигонадотропну, антимінералокортикоїдними, антиандрогенное.
Відео: Оральні контрацептиви Коли небезпечно, коли корисно
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Завдяки тому, що дана речовина має яскраво вираженими антиандрогенними властивостями, воно сприятливо впливає на перебіг андроген- захворювань, таких як акне, алопеція і себорея. Дроспіренон стимулює виведення іонів натрію та інших рідин з організму, внаслідок чого нормалізується артеріальний тиск, спадає набряклість і хворобливість в молочних залозах, знижується маса тіла.
Клінічні дослідження показали, що вже після 4 місяців застосування ліків систолічний тиск знижується в середньому на 2-4 мм ртутного стовпа, а діастолічний - на 1-3 мм рт. ст., вага знижується на 1-2 кг. У жінок під час менопаузи значно знижується ймовірність виникнення раку товстої кишки, гіперплазії і раку ендометрія.
Синтетичний гормон не володіє естрогенної, андрогенної і глюкокортикостероидной активністю, не змінює інсулінорезистентність і реакцію організму на глюкозу. В процесі лікування препаратом у пацієнта знижується рівень холестерину в крові і ЛПНЩ, незначно підвищується концентрація тригліцеридів.
Після прийому таблеток, що містять Дроспіренон, активна речовина швидко і практично повністю засвоюється організмом. Біологічна доступність речовини становить близько 75-85%. Паралельний прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Концентрація ліки в плазмі крові має двофазний, період напіввиведення становить 35-40 годин. При систематичному, щоденному прийомі рівноважна концентрація засоби спостерігається через 10 діб.
У кошти велика ступінь зв`язування з білками плазми (сироватковий альбумін) - близько 95-97%. Основні метаболіти гормону утворюються, не зачіпаючи систему цитохрому Р450. Виводиться препарат в формі метаболітів з калом і сечею, незначна частина виводиться в незміненому вигляді.
Показання до застосування
Засіб призначають:
- в складі комплексної терапії для профілактики постменопаузного остеопорозу;
- при необхідності проведення гормональної контрацепції у жінок з дефіцитом фолатів або затримкою рідини в організмі;
- в якості замісного гормонального лікування при клімактеричних розладах для усунення припливів, пітливості і інших вазомоторних симптомів;
- при інволюційних змінах сечостатевого тракту у жінок з неудаленной маткою;
- в поєднанні з іншими синтетичними гормонами для контрацепції;
- для контрацепції при важкому ПМС;
- при важкій і помірній формі вугрів для контрацепції.
Протипоказання
Ліки протипоказано:
- пацієнтам з алергією на Дроспіренон;
- при порфірії;
- особам зі схильністю до утворення тромбів;
- при тяжкій печінковій недостатності;
- під час лактації;
- при тромбоемболії або тромбофлебіті у важкій формі;
- якщо у пацієнтки спостерігаються вагінальні кровотечі невідомого походження;
- при раку молочної залози або інших статевих органів;
- вагітним жінкам.
Побічна дія
Під час лікування препаратом можуть розвинутися:
- алергічні реакції різного ступеня тяжкості, запаморочення;
- тромбоемболія легеневої артерії або судин головного мозку;
- тромбофлебіт, тромби у венах сітківки;
- артеріальна гіпертензія, набряклість, головний біль;
- калькульознийхолецистит;
- сонливість, апатія, депресивні стани;
- зниження гостроти зору, блювота, зростання або зниження ваги;
- галакторея, нудота, гірсутизм;
- алопеція, хворобливі відчуття і набухання молочних залоз;
- кров`янисті або незвичайної консистенції вагінальні виділення;
- зниження сексуального потягу, хлоазма;
- безсоння, зниження судомного порога, варикоз.
Дроспіренон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Залежно від того, в якій комбінації даний гормон знаходиться в таблетці, його призначають за різними схемами лікування. Згідно з інструкцією для дроспіренону в таблетках, його приймають один раз на добу, в один і той же час.
Терапію починають після скасування попереднього гормонального засобу, відповідно до рекомендацій лікаря. Тривалість лікування також встановлюється в індивідуальному порядку і часто залежить від ефективності проведення терапії.
Передозування
При передозуванні можуть виникнути нудота, вагінальна кровотеча, блювання. У зв`язку з тим, що у ліки немає специфічного антидоту, то лікування - симптоматичне.
взаємодія
При тривалому лікуванні препаратами, що індукують ферменти печінки (барбітуратами, карбамазепином, оскарбазепіном, похідними гідантоїну, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвіном, фелбаматом) Підвищує кліренс даної речовини і знижує їх ефективність. Як правило цей ефект проявляється через 2-3 тижні, після початку проведення терапії і зберігається протягом місяця після припинення прийому препаратів.
Ліки знижує ефективність препаратів, що стимулюють гладку мускулатуру матки і анаболічних стероїдів.
Умови продажу
Потрібен рецепт.
особливі вказівки
При проведенні ряду неконтрольованих рандомізованих досліджень був виявлений підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії під час лікування засобом. Необхідно з особливою обережністю призначати препарат жінкам, у яких є схильність до виникнення венозної тромбоемболії (Спадковість, ожиріння, вік). Необхідно уважно співвіднести показники “ризик - користь”.
Рідко на фоні лікування виникали доброякісні, і ще рідше - злоякісні пухлини печінки. Якщо у пацієнта є які-небудь ознаки даного захворювання, болі в області під ребрами, збільшення органу та кровотеча у черевну порожнину, то лікування необхідно перервати.
У пацієнток з помірною і легким ступенем ниркової недостатності прийом даного синтетичного гормону може вплинути на концентрацію іонів калію в сироватці крові. Є невеликий ризик розвитку гиперкалиемии, особливо, якщо пацієнт додатково приймає калійзберігаючі ліки.
Перед початком лікування засобом рекомендується пройти гінекологічне та общемедицинское обстеження, особливу увагу рекомендується приділити цитологічному дослідженню церквіальной слизу і молочних залоз, систему згортання крові, виключити вагітність. Під час проведення терапії періодично ці дослідження слід повторювати.
З антибіотиками
Ймовірно, що деякі антибіотики можуть вплинути на метаболізм препарату.
Препарати, в яких міститься (Аналоги)
Гормон Дроспіренон в контрацептивах: Анжелік, Анжелік Мікро (з естрадіолом) - Ярина, Даілла, Мідіана, Діміа, Джес, Видора, Моделль Про, Сіміцу, Моделль Тренд (+ етинілестрадіол) - Ярина Плюс, Джес Плюс (+ етинілестрадіол + кальцію левомефолінат).
Гестоден або Дроспіренон, що краще?
Обидва синтетичних гормону відносяться до препаратів останнього покоління. Вони досить ефективні і мають мінімальною кількістю побічних ефектів. Лікарські засоби, що містять гестоден, частіше призначають при дисменорее і для установки регулярного менструального циклу. Дроспіренон ж доцільно використовувати для контрацепції, щоб знизити вираженість ПМС, позбавитися від акне, вивести зайву рідину з організму. Необхідно пам`ятати про підвищений ризик розвитку тромбоемболії і гиперкалиемии під час лікування дроспіреноном.
Дезогестрел або Дроспіренон, що краще?
Дезогестрел, як і Дроспіренон відноситься до гормональних контрацептивами останнього покоління. За аналогією з Гестоденом, речовина застосовують для усунення дисменореї. Також слід зазначити, що в ході клінічних досліджень було встановлено, що ризик набору ваги вище під час лікування дроспіреноном. У будь-якому випадку, рішення про те, яке з перерахованих вище речовин слід вибрати, повинен приймати лікар.
Відгуки
Відгуки про препарат в основному позитивні. Особливо добре про лікарський засіб пишуть лікарі, відзначаючи його високу ефективність на тлі низької ймовірності розвитку побічних ефектів.
Ціна, де купити
вартість препарату Анжелік становить приблизно 1000-1300 рублів за упаковку 28 таблеток. Ціна на Дроспіренон в складі комбінованого препарату Джес - приблизно 900 рублів за 28 таблеток.