Етинілестрадіол
Опис актуально на 18.01.2016
- Латинська назва: Aethinyloestradiolum
- Код АТС G03CA01, L02AA03, G03AA16
- Хімічна формула: C20H24O2
- Код CAS: 57-63-6
Відео: По-швидкому про ліки. Етинілестрадіол і дезогестрел
хімічна назва
(17 альфа) -19-норпрегна-1,3,5 (10) -три-20-ін-3,17-діол
Хімічні властивості
Етинілестрадіол, що це таке? Етинілестрадіол - це синтетичний гормон естрогенового ряду, який в нормі виробляється у жінок яєчниками і кірковим шаром надниркових залоз. Речовина відповідає за розвиток вторинних жіночих статевих ознак і органів, процеси проліферації ендометрія, розвиток матки.
Етинілестрадіол латинською: Aethinyloestradiolum або в родовому відмінку Aethinyloestradioli. Штучно синтезований гормон являє собою білий або білий з кремовим відтінком порошок, який практично не розчиняється у воді, зате добре розчинний в спиртах і маслах рослинного походження. Препарат випускають у вигляді 10 і 50 мкг таблеток. Найчастіше дана речовина знаходиться в комбінації з іншими гормонами.
Фармакологічна дія
анаболическое, гиполипидемическое, естрогенну.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Етинілестрадіол, що це за гормон? Статевий гормон після надходження в організм вступає у взаємодію зі спеціальними естрогенових рецепторів. Синтетичний гормон стимулює проліферацію епітеліальних тканин в шийці матки, піхві, маткових трубах, протоках молочних залоз, зовнішніх статевих органах. Під дією синтетичного гормону підвищується ступінь чутливості м`язів матки і маткових труб до збудливих моторику засобів.
етинілестрадіол має гіпохолестеринемічною дією, збільшує концентрацію бета-ліпопротеїдів, підвищує чутливість організму до інсуліну, стимулює процеси утилізації цукрів. Високі дози препарату здатні затримувати рідину і Na в тканинах організму, пригнічувати процеси освіти еритроцитів і знижувати секрецію ФСГ гіпофізу.
У чоловіків ця речовина викликає пригнічення процесів утворення сперматозоїдів, призводить до розвитку атрофічних змін в яєчках, пригнічується виділення андрогенів. При поєднанні з іншими синтетичними гормонами речовина має контрацептивними властивостями, має слабку анаболической активністю.
Відео: Перший інноваційний КОК без етинілестрадіолу
Ліки швидко і практичні повністю абсорбуються через слизові оболонки і шкірний покрив. Метаболізм речовини протікає за допомогою гепатоентеральной рециркуляції, яка супроводжує ефект "першого проходження" через печінку, де надалі окислюється і утворює 2-он-етинілестрадіол і 2-метоксіетінілестрадіол. Далі метаболіти піддаються реакціям сульфирования і глюкуронування. Продукти виводяться через нирки з сечею і жовчю. Швидкість виведення засобу залежить від фізіологічного стану пацієнта.
Показання до застосування
Засіб застосовують:
Відео: Бізнес в ім`я смерті
- для контрацепції в складі комбінованих препаратів;
- щоб усунути негативні прояви клімаксу;
- при жіночому гипогонадизме;
- для лікування дисменореї;
- в складі комплексної терапії пухлини молочної залози під час клімаксу;
- для паліативного лікування злоякісних пухлин передміхурової залози у чоловіків.
Протипоказання
Ліки не використовують:
- при раку молочної залози та інших екстрогензавісімих пухлинах-
- якщо у пацієнтки розвинулося вагінальна кровотеча невідомого походження;
- при герпесі у вагітних, в тому числі в анамнезі;
- для лікування пацієнток з ендометріоз;
- у вагітних жінок;
- при серйозних захворюваннях серця і судин;
- у осіб, які страждають від печінкової недостатності;
- під час лактації;
- при серповидно-клітинної анемії.
Побічна дія
Етинілестрадіол може викликати:
- нудоту, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту, блювоту, захворювання печінки, утворення каменів в жовчному міхурі, жовтяницю;
- набряклість, набухання і збільшення молочних залоз, зниження або навпаки підвищення лібідо, хворобливість в молочних залозах;
- збої в менструальному циклі, раптово виникають кровотечі після відміни препарату;
- зниження толерантності організму до глюкози, збільшення ваги;
- несвареніе шлунка, мігрені, головні болі і запаморочення;
- підвищення ризику розвитку тромбоемболії, підвищення кількості тромбів в судинах;
- гиперпигментацию шкірного покриву, депресію.
Етинілестрадіол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Залежно від показань, лікарської форми та концентрації діючої речовини призначають від 10 мкг до 3 мг препарату в день.
Для лікування аменореї і олигоменореи ліки вводять внутрішньом`язово в дозуванні 0,02-0,1 мг в день, 20 днів. Потім переходять на застосування прогестерону по 5 мг в день протягом 5 діб.
при дисменорее проводити терапію починають з 5 дня менструального циклу. Використовують по 0,01-0,03 мг синтетичного гормону в день (розподіляють на 3 прийоми). Тривалість лікування - 20 днів. Курс можна повторювати кожні 2-3 місяці.
Для того, щоб припинити лактацію використовують по 0,02 мг кошти, 3 рази на добу протягом перших кількох днів після пологів. Наступні 3 дні вводять по 0,01 мг, 3 рази на добу, і один раз - 0,01 мг речовини.
Під час клімаксу жінкам показаний прийом 0,05 мг препарату протягом дня. Для лікування вугрової висипки призначають від 0,03 до 0,06 мг кошти в день.
лікування раку передміхурової залози проводять в комплексі з іншими препаратами і процедурами. Рекомендований режим дозування по 0,15-0,3 мг на добу, розподілених на 3 прийоми. Після стабілізації стану хворого дозування можна знизити до 0,05 мг в день.
Передозування
При прийомі дуже великих доз даного лікарського засобу можуть виникнути нудота, вагінальна кровотеча і блювота. Лікування - згідно проявився симптомів.
взаємодія
Даний лікарський засіб може знижувати ефективність антигіпертензивних засобів, гіпоглікемічних препаратів, антикоагулянтів.
Прийом ліки з карбамазепином, рифампицином, барбітуратами, гризеофульвіном та іншими препаратами, що індукують печінкові ферменти, може призводити до зниження плазмової концентрації синтетичного гормону.
Умови продажу
Потрібен рецепт.
особливі вказівки
Особливу обережність необхідно дотримувати при лікуванні препаратом пацієнтів з епілепсію, бронхіальною астмою, мігренню, захворюваннями нирок і печінки, при підвищеному артеріальному тиску, розсіяному склерозі, червоний вовчак, гіперкальціємії, отосклерозі.
У складі препаратів дана речовина часто знаходиться в комбінації з гестоденамі, дроспіреноном, левоноргестрелем, дієногест, дезогестрелом, ципротерону.
Лікування гормональними препаратами найкраще робити за рекомендацією, і після консультації з лікарем.
При вагітності і лактації
Синтетичний гормон протипоказаний при вагітності і під час лактації за винятком випадків, коли слід припинити годування груддю.
Препарати, в яких міститься (Аналоги)
Речовина є активним компонентів таблеток етинілестрадіол, ліки мікрофоллін.
Етинілестрадіол + Дроспіренон знаходяться в складі препаратів: Ярина, Видора, Джес, Мідіана, Моделль Тренд, Видора мікро, Даілла, Діміа, Моделль Про, Сіміцу.
етинілестрадіол + дезогестрел - активні компоненти ліків Новинет, марвелон, Регулон, Мерсилон, Три-Мерсі.
Часто в препаратах можна зустріти поєднання етинілестрадіолу і дієногеста. Наприклад, в таблетках Жаннин, Бонаде, силует, Діеціклен.
Етинілестрадіол + Гестоден - діючі речовини лікарських засобів: фемоден, Ліндинет, Гестарелла, Мірелла, логест.
Відгуки
Відгуки про препарати на основі даного гормону хороші. При правильному підборі дозування і застосуванні ліків у відповідність до рекомендацій лікуючого лікаря ймовірність розвитку небажаних побічних реакцій низька.
Ціна етинілестрадіолу, де купити
Ціна етинілестрадіолу до складу комбінованого препарату Регулон становить близько 350-450 рублів, за 21 таблетку, дозуванням 30 мкг.