Покоління антигістамінних препаратів: давайте розбиратися
Відео: Антигістамінні препарати при лікуванні алергії
- Покоління антигістамінних препаратів: давайте розбиратися
- друге покоління
- третє покоління
Гістамін був вперше виявлений в 1910 році, а до початку двадцятих років був визнаний важливим патогенним медіатором алергічних захворювань. У 1937 році був випущений перший препарат-антагоніст гістамінових рецепторів, а в період з 1942 по 1981 роки на ринку з`явилося більше сорока різних препаратів, що блокують гістамінові рецептори. Сьогодні все антигістамінні препарати прийнято розділяти на три основні групи.
Антигістамінні препарати першого покоління - в тому числі діфенгідрамін, хлорфенірамін, клемастин, гидроксизин і трипролідин, - будучи досить ефективними, відрізняються, проте, ряд побічних ефектів. Зокрема, антигістамінні препарати першого покоління мають виражений седативний ефект, викликаючи погіршення когнітивної функції. Антигістамінні препарати другого покоління, також відомі як неседативні антигістамінні - наприклад, астемізол, терфенадин, лоратадин, цетиризин і фексофенадин - були розроблені в вісімдесятих роках з метою мінімізації цих побічних ефектів. Випуск деяких препаратів згодом був припинений - так, наприклад, зникли з продажу терфенадин і астемізол, що викликали порушення серцево-судинної системи. Новітнім препаратом, антигістамінні третього покоління, на сьогоднішній день є дезлоратадин, активний метаболіт лоратадину.
Антигістамінні препарати використовуються для лікування різних алергічних захворювань - в тому числі сезонного або хронічного алергійного риніту і хронічної уртикарии (кропив`янки). Найбільш популярними на сьогоднішній день вважаються представники другого покоління антигістамінних препаратів - лоратадин і фексофенадин.
фармакологія
Антигістаміни - антиметаболіти (конкурентні антагоністи) H1-гістамінових рецепторів, які, однак, не запобігають викид гістаміну повністю. Екранування H1-рецепторів призводить до зниження проникності судин, зменшення свербежу, розслабленню гладкої мускулатури дихальних шляхів і шлунково-кишкового тракту. За рахунок такого впливу антигістамінні препарати ефективні в боротьбі з симптомами основних алергічних захворювань, особливо на ранній стадії - нежиттю, сверблячкою, чханням. Однак на пізніх стадіях алергічного захворювання антигістамінні менш ефективні.
Антигістамінні препарати другого і третього покоління відрізняються мінімумом можливих побічних ефектів і підвищеною ефективністю. Такі препарати ефективно пригнічують вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Як показують дослідження, препарат третього покоління, дезлоратадин, відрізняється особливо ефективним протиалергічну, протисвербіжну і протівоекссудатівним дією.
Відео: Антигістамінні препарати в лікуванні алергії (частина 1)
Антигістамінні препарати першого покоління
У антигістамінних препаратів першого покоління, які з`явилися в продажу першими, ще кілька десятиліть тому, є кілька суттєвих недоліків - дія таких ліків короткостроково, вони мають яскраво вираженим седативним ефектом, ускладнюючи концентрацію і викликаючи сонливість. Седативний ефект таких препаратів пояснюється принципом дії - антигістамінні блокують гістамін, нейтротрансміттер, необхідний для нормальної роботи мозку.
Виробники антигістамінних препаратів першого покоління не рекомендують приймати такі ліки в тих ситуаціях, коли необхідна підвищена увага і концентрація - наприклад, при керуванні автомобілем і виконанні інших подібних завдань. У список найпоширеніших антигістамінів першого покоління входять:
- Benadryl (діфенілгідрамін)
- Chlor-Trimeton (хлорфенірамін)
- Atarax
- Dimetapp
- Tavist
У число основних побічних ефектів антигістамінних препаратів першого покоління, крім сонливості і втрати концентрації, входять підвищена дратівливість, нудота, депресія, втрата апетиту, утруднення при сечовипусканні, тремор, запаморочення.
Незважаючи на велику кількість побічних ефектів, деякі представники групи антигістамінних препаратів першого покоління і до цього дня вважаються найкращим варіантом ліки для боротьби з симптомами алергії. Один з таких антигістамінів - діфенілгідрамін (торгова назва Benadryl), який відрізняється високою ефективністю, швидко діє і легко розщеплюється в організмі. Саме тому діфенілгідрамін, антигистамин першого покоління, дозволено приймати навіть дітям.
Антигістамінні препарати першого покоління | ||||
Chlor-Trimeton Відео: 19.02.2017 - Клінічні аспекти алергії в дитячому віці. Вибір антигістамінних препаратів | Benadryl | Tavist | Atarax | |
вид препарату | антигістамін | антигістамін | антигістамін | Антигістамін з седативними властивостями |
Використовується для лікування | Чхання, нежиті, свербіння, висипу, сльозотечі | Нежиті, сльозотечі, висипу, свербежу, кашлю | Нежиті, чхання, сльозотечі, висипу, свербежу | Сезонного алергічного риніту, алергічного висипу, безсоння |
Основні побічні ефекти | Запаморочення, сонливість, головний біль, розлад шлунку, порушення сну, нервозність, втрата апетиту | Порушення сну, запаморочення, головний біль, утруднення при сечовипусканні | Сонливість, запаморочення, головний біль, утруднення при сечовипусканні | Сонливість, млявість, запаморочення, порушення координації, розлад шлунка |
Рідкісні побічні ефекти | Прискорене серцебиття, утруднення при сечовипусканні, тремор, біль у грудях, перепади настрою | Знижений кров`яний тиск, прискорене серцебиття, підвищена нервозність, затуманений зір, втрата апетиту, тремор | Підвищена сонливість, запаморочення, утруднення дихання | Затуманений зір, двоїння, втрата апетиту, нудота |
спосіб прийому | Відповідно до вказівок виробника до або після їди, запиваючи склянкою води | Відповідно до вказівок виробника до або після їди, запиваючи склянкою води | Відповідно до вказівок виробника до або після їди, запиваючи склянкою води | Кожні чотири-шість годин до або після їди |
Протипоказання | Прийом антидепресантів, глаукома, виразка, прийом снодійного, збільшена простата | Прийом антидепресантів, глаукома, збільшена простата, гіпертензія, виразка, гіпертеріоза | Прийом антидепресантів, глаукома, виразка, прийом снодійного, збільшена простата | Вживання алкоголю або наркотиків з седативною дією, вживання антидепресантів, вживання препаратів, що знижують тиск, глаукома, захворювання передміхурової залози |
Застосування при вагітності | Категорія B: низька ймовірність нашкодити розвитку плода | Категорія B: низька ймовірність нашкодити розвитку плода | Категорія B: низька ймовірність нашкодити розвитку плода | Категорія C: може бути шкідливим для плода |
