Сибутрамін

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Сибутрамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• дітям
• літнім
• З алкоголем
• Для схуднення
• При вагітності і лактації
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Здоров`я. Гід по вибору ліків. Таблетки від ожиріння. (18.12.2016)

хімічна назва

(±) -1- (4-хлорфеніл) -N, N-диметил-альфа- (2-метилпропіл) ціклобутанметанамін

Відео: Рідкісні. Механізм дії

У ліках найчастіше присутня у вигляді гідрохлориду.

Хімічні властивості

Сибутрамін, що це?

Дана речовина відноситься групи регуляторів апетиту. Ліки посилює і прискорює настання почуття насичення. За допомогою препарату лікують ожиріння і застосовують в рамках підтримуючої терапії.

У 2010 році ліки на час перестали використовувати через виявлення нових побічних ефектів. На даний момент, після того, як були внесені зміни в офіційну інструкцію із застосування засобу, його знову призначають пацієнтам.

Що таке Сибутрамін? Моногидрат гідрохлориду Сибутрамін - це кристалічний порошок, кремового або майже білого кольору. Молекулярна маса сполуки = 334,33 грам на моль. Водневий показник водного розчину = 5,2. Лікарський засіб випускають у вигляді капсул для прийому всередину.

Фармакологічна дія

анорексигенное.

Відео: Допінг без купюр Сибутрамін, Палить жир і піднімає настрій

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Сибутрамін, що це і як він працює?

Лікарський засіб має здатність пригнічувати процеси зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну з синаптичної щілини. Також речовина взаємно посилює взаємодію центральних серотонін і норадреналінергіческіх систем. Під дією Сибутрамін знижується апетит, посилюється відчуття насичення і знижується кількість споживаної пацієнтом їжі. В організмі відбувається процес опосередкованої активації бета3-адреноблокатори, внаслідок чого збільшується термогенез.

Відео: Сибутрамін - затримання

Після потрапляння речовини в системний кровотік утворюються вторинні і первинні аміни, перевершують по своїй фармакологічної активності Сибутрамін в кілька разів. Також ці метаболіти мають здатність пригнічувати захоплення дофаміну. Ліки і метаболіти не впливають на активність моноаминов, МАО, не вступають у взаємодію з нейротрансмітерної (серотонінергічними, дофаминергическими, глутаматних, адренергическими, бензодаізепіновимі) Рецепторами, не чинить антигистаминного і антихолинергического дії. Однак, в ході лабораторних досліджень було виявлено, що препарат інгібує захоплення 5-НТ тромбоцитами і здатний змінювати їх функціональну активність.

Зниження ваги, асоційоване з прийомом даного речовини, відбувається на тлі зростання сироватковоїконцентрації ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, холестерину і сечової кислоти.

Під час проведення терапії засобом дещо зростає АТ (до 3 мм рт.ст.) і частішає пульс на 4-7 ударів в хвилину. Однак у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і захворюваннями серця, при прийомі інгібіторів мікросомального окислення може спостерігатися більш значне зростання цих параметрів і подовження QT.

Ліки імовірно не робить канцерогенного впливу на організм, не є мутагенів, не знижує фертильність.

Після прийому капсул всередину препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. ліки піддається "першого проходженню" через тканини печінки за участю ферменту цитохрому CYP3A4. В результаті утворюється 2 активних метаболіти: монодесметілсібутармін і дідесметілсібутрамін.

Своєї максимальної концентрації в плазмі крові речовина досягає протягом 1,2 годин, а його активні метаболіти - протягом 4 годин. Паралельний прийом їжі знижує максимальну концентрацію метаболітів на 30%, збільшує час її досягнення до 3 годин. Ліки швидко досягає органів-мішеней. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить близько 97% для Сибутрамін і 94% для його метаболітів.

При систематичному застосуванні речовина досягає рівноважної концентрації протягом 4 діб. Період напіввиведення - до 16 годин. після "першого проходження" через тканини печінки метаболіти піддаються кон`югації і гидроксилированию, утворюються неактивні метаболіти і потім виводяться через нирки.

Показання до застосування

Препарат призначають:

• для проведення комплексного лікування пацієнтів з аліментарним ожирінням, при індексі маси тіла від 30 кг на м2 і більше;
• особам, які страждають від надлишкової маси тіла, зумовленої дислипопротеинемией або на цукровий діабет 2 типу.

Протипоказання

Лікарський засіб протипоказано:

• при алергії на діючу речовину;
• пацієнтам з нервовою булімією або анорексією;
• при органічних причинах ожиріння;
• особам, які страждають від синдрому Жиль де ла Туретта;
• при різних захворюваннях психіки;
• протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО, антидепресантів, триптофану або нейролептиків;
• при серцево-судинних захворюваннях (ішемія, вроджений порок серця, аритмії, декомпенсована серцева недостатність, хвороби периферичних артерій, тахікардія);
• після інсульту та інших транзиторних порушень кровообігу головного мозку;
• при артеріальної гіпертензії;
• пацієнтам з гіпертиреоз;
• при тяжкій нирковій та печінковій недостатності, гіперплазії передміхурової залози;
• особам з алкогольної, фармакологічної і наркотичної залежністю;
• при феохромоцитоме і закритокутовійглаукомі.

Під час лікування слід дотримуватися обережності:

• дітям і особам старше 65 років;
• при епілепсії;
• пацієнтам з моторно-вербальні тики і порушеннями артикуляції.

Побічна дія

Під час проведення клінічних досліджень близько 9% пацієнтів, які отримували даний препарат і 7% пацієнтів отримували плацебо, перервали курс через розвиток побічних реакцій.

Найчастіше у пацієнтів виникали: головні болі, запор, сухість в ротовій порожнині, анорексія, безсоння, нудота.

Також розвивалися:

• почуття занепокоєння і тривоги, запаморочення, парестезії, спотворення смакових відчуттів;
• судоми, пітливість, гострий психоз (При наявності супутніх факторів);
• підвищення активності ферментів печінки, втрата апетиту;
• підвищення артеріального тиску, тахікардія, серцебиття;
• гіперемія шкіри, відчуття тепла, геморой;
• рідко - сильне підвищення артеріального тиску і почастішання ритму серця;
• мезангіокапілярний гломерулонефрит, інтерстиціальнийнефрит;
• пурпура, тромбоцитопенія.

У разі розвитку будь-якого з перерахованих побічних реакцій слід повідомити свого лікаря, скорегувати дозування або припинити прийом препарату. Найчастіше побічні реакції розвиваються в перші 4 тижні лікування, з часом вираженість і частота ефектів слабшають.

Сибутрамін, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Капсули приймають 1 раз в день з ранку, бажано натщесерце.

Згідно з інструкцією на Сибутрамін, середня початкова добова доза препарату становить 10 мг в день. При необхідності добову дозу можна збільшити до 15 мг (вага знижується менш, ніж на 2 кг за місяць).

При поганій переносимості ліки, достатку побічних реакцій, добове дозування можна зменшити до 5 мг.

Якщо максимальна добова доза не приводить до необхідного зниження маси тіла (менше 2 кг за 4 тижні), то препарат рекомендується скасувати або замінити.

При недостатньо адекватної реакції пацієнта на проведену терапію (за 3 місяці маса тіла знизилася менш, ніж на 5%), ліки не можна приймати більше 3 місяців.

Максимальна тривалість проведення лікування - 1 рік.

Передозування

При передозуванні найчастіше підвищується частота і ризик розвитку побічних ефектів. Найбільш часто виникають тахікардія і головний біль, підвищується артеріальний тиск, паморочиться голова. В якості терапії приймають активоване вугілля, проводять моніторинг життєво важливих показників, усувають неприємні симптоми. Якщо сильно підвищився АТ або розвинулася тахікардія, показаний прийом бета-блокаторів.

взаємодія

Одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазолом, тролеандоміцином, еритроміцином, циклоспорином) Підвищується плазмова концентрація Сибутрамін і його метаболітів, що може привести до збільшення інтервалу QT.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), Ліки - похідні алкалоїдів ріжків, антагоністи 5-HT1-рецепторів, опіоїди, протикашльові засоби підвищують імовірність розвитку серотонінового синдрому.

Одночасний прийом ліків з рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролідними антибіотиками, фенітоїном, фенобарбіталом може прискорити метаболізм Сибутрамін.

Умови продажу

Може знадобитися рецепт.

Умови зберігання

Капсули зберігають подалі від дітей, в прохолодному, темному місці.

Термін придатності

24 місяці.

особливі вказівки

Дуже рідко спостерігаються будь-якої реакції на припинення прийому препарату (головний біль, підвищення апетиту).

Препарат використовують тільки тоді, коли всі інші способи зниження ваги виявилися малоефективними і маса тіла знижувалася менше, ніж на 5 кг протягом 3 місяців.

Лікування необхідно проводити під контролем лікаря, який має досвід використання лек. засоби. Також додатково рекомендується скорегувати дієту і спосіб життя пацієнта, збільшити його фізичну активність. Таким чином, підвищується ймовірність розвитку стійкого результату, зміни звичок харчування та способу життя в цілому.

З обережністю проводять лікування у пацієнтів c гіпомагніємією, гипокалиемией, епілепсію, захворюваннями випікання, нирок і подовженням інтервалу QT.

Під час проведення терапії рекомендується контролювати ЧСС і АТ, кожні 14 днів протягом 1 місяця і далі 1 раз в місяць. Якщо артеріальний тиск при повторному вимірі двічі перевищує 145 на 90 мм рт.ст., ліки відміняють.

Незважаючи на те, що прямий зв`язок між розвитком первинної легеневої гіпертензії і лікуванням сибутрамін не встановлена, рекомендується приділяти особливу увагу прогресуючого диспное, набряків і болю в грудині і за нею.

дітям

Препарат не використовують в педіатричній практиці.

літнім

Під час лікування літніх пацієнтів необхідно дотримуватися особливої обережності.

З алкоголем

В рамках дієти, яка є доповненням до лікування даним препаратом, алкоголь вживати не рекомендується.

Сибутрамін для схуднення

Дана речовина набуло широкого поширення в складі препаратів для схуднення. Воно має високу ефективність і відносною безпекою в порівнянні з іншими лікарськими засобами. Ціна таблеток для схуднення середня і варіюється в залежності від виробника.

При вагітності і лактації

Ліки не призначають вагітним жінкам і жінкам під час годування грудьми. Також рекомендується використовувати надійні методи контрацепції під час лікування препаратом.

Препарати, в яких міститься (Аналоги Сибутрамін)